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索坦(舒尼替尼)能抑制多个受体酪氨酸激酶(

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  一般在口服给药后6-12小时达最大血浆浓度。进食对其生物利用度无影响。索坦(舒尼替尼)及其主要代谢物的血浆蛋白结合率分别为95%和90%。索坦(舒尼替尼)和主要活性代谢物的终末半衰期分别为40-60小时和80-110小时。每日重复给药后,索坦(舒尼替尼)蓄积3-4倍,而其主要代谢物蓄积7-10倍,在10-14天内达稳态浓度。剂量的61%通过粪便排泄,肾脏排泄的药物和代谢物约占剂量的16%。体重、肌酐清除率、人种、性别或ECOG体力状态评分对索坦(舒尼替尼)或其活性代谢物的药代动力学没有临床相关性影响。

  本品治疗胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌的推荐剂量是50mg,每日一次,口服;服药4周,停药2周(4/2给药方案)。与食物同服或不同服均可。剂量调整建议根据药物在个体中的安全性和耐受性情况,以12.5mg为梯度单位进行剂量增加或减少的调整或者中断治疗。

  最常见:疲乏、食欲减退、恶心、腹泻常见:疲劳、乏力;腹泻、腹痛、便秘、味觉改变、厌食、恶心、呕吐、黏膜炎/口腔炎、消化不良;高血压;皮疹、手足综合症、皮肤变色、出血。潜在严重不良反应:左心室功能障碍、QT间期延长、出血、高血压和肾上腺功能。静脉血栓事件;可逆性后脑白质脑病综合症(RPLS)[高血压、头痛、灵敏性下降、精神功能改变、视力丧失]。代谢/营养:厌食、无力胃肠道:腹泻、便秘、恶心、呕吐、黏膜炎/口腔炎、消化不良心血管:高血压皮肤:皮疹、手足综合症、皮肤变色神经系统:味觉改变实验室检查异常。

  若出现充血性心力衰竭的临床表现,建议停药。无充血性心力衰竭临床证据但射血分数50%以及射血分数低于基线20%的患者也应停药和/或减量。本品可延长QT间期,且呈剂量依赖性。应慎用于已知有QT间期延长病史的患者、服用抗心律失常药物的患者或有相应基础心脏疾病、心动过缓和电解质紊乱的患者。使用期间如果发生严重高血压,应暂停使用,直至高血压得到控制。育龄妇女接受本品治疗时应避孕。哺乳妇女接受本品治疗时,应权衡决定是否停止哺乳或停止治疗。未发现年轻患者与老年患者在安全性或有效性方面。

  CYP3A4 抑制剂: CYP3A4强抑制剂,如酮康唑,可增加索坦(舒尼替尼)的血浆浓度。建议选择对此类酶没有或抑制作用最小的合并用药。如果必须与CYP3A4强抑制剂同时应用时,需要考虑降低本品剂量。健康志愿者服用单剂量苹果酸索坦(舒尼替尼),同时给予CYP3A4强抑制剂 (酮康唑) ,可导致总体 (索坦(舒尼替尼)及其主要活性代谢产物) 的Cmax和AUCo-∞分别增加49%和51%。索坦(舒尼替尼)与CYP3A4酶系强抑制剂 (例如:酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、atazanavir、印地那韦、萘法唑酮、那非那韦、利托那韦、沙奎那韦。处理本品药物过量的方法包括一般的支持性措施。无治疗本品过量的特效解毒剂。如果有临床指征时,应采用催吐或洗胃清除未吸收的药物。