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卡博替尼(Cabozantinib)是一种激酶抑制剂,可抑制

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  【适应症】适用于治疗进展期、转移性甲状腺髓样癌。

  【规格】20mg,80mg;胶囊

  【推荐用法用量】

  (1)推荐剂量:140mg口服,每天1次。

  (2)饭前1小时或饭后2小时服用。

  (3)禁止胶囊剂型与片剂剂型相互替代使用。

  (4)肝损伤:轻度及中度肝损伤患者的推荐剂量为80mg。

  【不良反应】

  (1)最常见不良反应(>25%)包括:腹泻、口腔炎、掌趾红肿综合征、体重减轻,食欲下降,恶心,疲乏,口腔疼痛,发色改变,味觉异常,高血压,腹痛,便秘。

  (2)最常见的实验室检查异常(>25%)包括:AST及ALT升高,淋巴细胞减少碱性磷酸酶增加,低血钙症,中性粒细胞减少,血小板减少,低血磷症,高胆红素血症。

  【黑框警告】

  (1)胃穿孔及瘘管形成:胃穿孔发生率为3%,瘘管形成发生率为1%。出现穿孔及瘘管患者应终止用药。

  (2)出血:重度甚至致命的出血,包括咯血及胃肠道出血,其发生率为3%,检测患者出血的症状及体征,重度出血患者禁止使用COMETRIQ。

  【警告和注意事项】

  (1)血栓事件:若出现心肌梗死,脑栓塞或其他严重动脉血栓事件,应终止治疗。

  (2)伤口并发症:若出现伤口裂开或需要治疗的并发症应中断COMETRIQ治疗。

  (3)高血压:常规监测血压。若出现高血压危象应终止治疗。

  (4)下颌骨骨坏死:应停止治疗。

  (5)手足综合征:中断治疗,降低剂量。

  (6)蛋白尿:监测尿中蛋白,出现肾病综合征应终止治疗。

  (7)可逆性后部脑白质综合征:终止治疗。

  (8)胚胎胎儿毒性:对胚胎胎儿有危害,告诫服药妇女药物对胎儿的潜在危害。

  【药物相互作用】避免与强CYP3A4抑制剂使用。

  (1)强CYP3A4抑制剂:降低COMETRIQ剂量。

  (2)强CYP3A4诱导剂:增加COMETRIQ剂量。